Пенициллин в таблетках, аналоги пенициллина, заменители пенициллина в ампулах

Аллергия
Содержание
  1. Ретарпен (инструкция по применению)
  2. Пенициллин это —
  3. Названия
  4. Латинское название
  5. Химическое название
  6. Фарм Группа
  7. Развернуть
  8. Код CAS
  9. Характеристика вещества
  10. Фармакодинамика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Ограничения к использованию
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Способ применения и дозы
  19. Меры предосторожности применения
  20. Названия
  21. Латинское название
  22. Химическое название
  23. Развернуть
  24. Код CAS
  25. Характеристика вещества
  26. Фармакодинамика
  27. Показания к применению
  28. Противопоказания
  29. Ограничения к использованию
  30. Применение при беременности и кормлении грудью
  31. Побочные эффекты
  32. Взаимодействие
  33. Меры предосторожности применения
  34. Фарм Группа
  35. Список названий антибиотиков пенициллинового ряда
  36. Побочные эффекты
  37. Применение препарата БИЦИЛЛИН®-5 при беременности и кормлении грудью
  38. Режим дозирования
  39. Нозологии
  40. Характеристика вещества
  41. Пенициллины для терапии детей
  42. Особые указания
  43. Передозировка
  44. Условия, срок хранения
  45. Меры предосторожности применения

Ретарпен (инструкция по применению)

Форма выпуска

Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.

https://www.youtube.com/watch?v=3nYcyIrd-h8

Показания к применению

Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.

Способ применения

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.

Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.

Побочное действие

При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.

Противопоказание к применению

Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.

Цена около 45 р. за 20 шт.

Форма выпуска

Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке — 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.

Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).

Способ применения

При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет — 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет — 500 мг два раза в день.

Побочное действие

Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.

К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.

Таблетированная форма Пенициллина

Форма выпуска

Производится в качестве порошка для инъекций во флаконах по 6, 12 и 24 мл.

Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.

Способ применения

Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.

Побочное действие

Возможность появления аллергической реакции.

Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.

Цена за флакон 24 мл 756 р.

Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками.

Форма выпуска

Препарат производится в ампулах. Одна ампула для в/м введения содержит 125 или 250 мг рифамицина (соли натрия), а 1 ампула для в/в введения 500 мг.

Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.

Способ применения

Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.

Побочное действие

Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.

Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день замин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.

При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 летмг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 летмг два раза в день.

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначаетсямг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Латинское название: Penicillum

Действующее вещество: Пенициллин

Производитель: Австрия «Biochemie»,

Условие отпуска из аптеки: По рецепта

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами.

Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.

Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.

Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал, Пенициллин v) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.

Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.

Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:

  • расширенного спектра (Ампициллин и Амоксициллин);
  • защищенные пенициллины (Амоксициллин/Клавуланат);
  • комбинация двух антибиотиков (Ампициллин/Оксациллин).

Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.

Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат, Пиперациллина/тазобактам) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.

Пенициллин это —

Бензилпенициллин — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.

Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.

Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.

Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.

Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.

Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.

Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.

Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:

  • натриевой соли (пенициллин g);
  • калиевой соли;
  • прокаиновой соли.

Пенициллин в таблетках, аналоги пенициллина, заменители пенициллина в ампулах

Фото Пенициллин G в ампуле

Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.


Цефтриаксон
Цефтриаксон

Названия

 Русское название: Цефтриаксон.
Английское название: Ceftriaxone.


Латинское название

 Ceftriaxonum ( Ceftriaxoni).


Химическое название

 [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).


Фарм Группа

 • Цефалоспорины.


Увеличить Нозологии

 • A01,0 Брюшной тиф.
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
• A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная.
• A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная.
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная.
• A57 Шанкроид.
• A69,2 Болезнь Лайма.
• B99 Другие инфекционные болезни.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит.
• J05,1 Острый эпиглоттит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J20 Острый бронхит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J86 Пиоторакс.
• K10,2 Воспалительные заболевания челюстей.
• K65 Перитонит.
• K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках.
• K81,0 Острый холецистит.
• K83,0 Холангит.
• K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит.
• N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 73384-59-5.


Характеристика вещества

 Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. PH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр. , Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48.


Показания к применению

 Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости. В тч перитонит. ЖКТ. Желчевыводящих путей (в тч холангит. Эмпиема желчного пузыря). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в тч острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легких. Эмпиема плевры). Эпиглоттит. Инфекции костей и суставов. Кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовой системы (в тч пиелит. Острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Простатит. Эпидидимит). Инфицированные раны и ожоги. Инфекции челюстно-лицевой области. Неосложненная гонорея. В тч вызванная микроорганизмами. Выделяющими пенициллиназу. Сепсис и бактериальная септицемия. Бактериальный менингит и эндокардит. Мягкий шанкр и сифилис. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз). Брюшной тиф. Сальмонеллез и сальмонеллоносительство. Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.


Ограничения к использованию

 Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); в тч гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ;
 Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%);
Метеоризм;
 Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%);
 Аллергические реакции. Сыпь (1,7%);
 Прочие.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.


Передозировка

 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.


Способ применения и дозы

 В/м, в/в.


Меры предосторожности применения

 При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.


Цефазолин
Цефазолин

Названия

 Русское название: Цефазолин.
Английское название: Cefazolin.


Латинское название

 Cefazolinum ( Cefazolini).


Химическое название

 (6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).


Увеличить Нозологии

 • A41,9 Септицемия неуточненная.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
• J39,9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J44,9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная.
• K65 Перитонит.
• K81 Холецистит.
• K83,0 Холангит.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
• N61 Воспалительные болезни молочной железы.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2 ).
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 25953-19-9.


Характеристика вещества

 Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp, многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность.
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.


Показания к применению

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Лор-органов (в тч средний отит). Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей. Органов малого таза (в тч гонорея). Кожи и мягких тканей. Костей и суставов (в тч остеомиелит). Эндокардит. Сепсис. Перитонит. Мастит. Раневые. Ожоговые и послеоперационные инфекции. Сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.


Противопоказания

 Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).


Ограничения к использованию

 Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в тч колит в анамнезе).


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).


Побочные эффекты

 Аллергические реакции. Гипертермия. Кожная сыпь. Крапивница. Кожный зуд. Бронхоспазм. Эозинофилия. Отек Квинке. Артралгия. Анафилактический шок. Многоформная эритема. Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
 Со стороны нервной системы. Судороги.
 Со стороны мочеполовой системы. У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Псевдомембранозный энтероколит. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ. АЛТ). ЩФ. ЛДГ; редко — холестатическая желтуха. Гепатит.
 Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
 При длительном лечении. Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в тч кандидозный стоматит).
 Прочие. Гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения – при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в введении – флебит.


Взаимодействие

 Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в тч фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.


Меры предосторожности применения

 Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Фарм Группа

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: гонококков, стрептококков, стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.

Пенициллин в таблетках, аналоги пенициллина, заменители пенициллина в ампулах

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

пенициллиновый ряд антибиотиков список названия

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 – 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

пенициллиновый ряд антибиотиков названия лекарств

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 – 30 мин. Выводится с мочой.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.

Препарат оказывает пролонгированное действие.

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.

После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

 • Цефалоспорины.

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp, многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения.

Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости.

Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%. Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность. Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено. В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз. Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр.

, Peptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл.

Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%.

Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч;

Список названий антибиотиков пенициллинового ряда

 Русское название: Цефазолин. Английское название: Cefazolin.

 Cefazolinum ( Cefazolini).

 (6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Препараты наиболее эффективные при борьбе с недугами:

  1. “Оксациллин”.
  2. “Диклоксациллин”.
  3. “Нафциллин”.
  4. “Метициллин”.

Лекарства проявляют устойчивость к стафилококковым пенициллиназам, которые ликвидируют другие лекарства этого ряда. Самым популярным считается – “Оксациллин”.

 Русское название: Цефтриаксон. Английское название: Ceftriaxone.

 Ceftriaxonum ( Ceftriaxoni).

 [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); в тч гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ;  Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%); Метеоризм;  Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%);  Аллергические реакции. Сыпь (1,7%);  Прочие.

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

антибиотики пенициллинового ряда названия препаратов

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Вернуться к началу страницы

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Аллергические реакции. Гипертермия. Кожная сыпь. Крапивница. Кожный зуд. Бронхоспазм. Эозинофилия. Отек Квинке. Артралгия. Анафилактический шок. Многоформная эритема. Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).  Со стороны нервной системы. Судороги.  Со стороны мочеполовой системы.

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).  Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Псевдомембранозный энтероколит. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ. АЛТ). ЩФ. ЛДГ;

редко — холестатическая желтуха. Гепатит.  Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.  При длительном лечении. Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в тч кандидозный стоматит).  Прочие. Гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения – при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в введении – флебит.

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в тч фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина). Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками.

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Они проявляются в виде покраснений, высыпаний на коже, иногда может возникнуть анафилактический шок. Возникновение подобных патологий возможно ввиду индивидуальной чувствительности к лекарству либо при нарушении инструкций.

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

  1. Тетрациклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
  2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
  3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
  4. Тромболитики.

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

  • Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
  • Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
  • Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
  • Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
  • Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
  • Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
  • При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.

Для детей рекомендовано назначение натриевой соли, так как аллергия на пенициллин при её использовании возникает реже, чем при назначении калиевой и прокаиновой соли.

При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.

Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.

Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.

В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), нарушения микрофлоры кишечника и кандидозы слизистых полости рта и влагалища.

При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.

врачом-инфекционистом Черненко А. Л.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Природные противомикробные средства этой группы проявляют повышенную активность по отношению к следующим бактериям:

  1. Стафилококкам.
  2. Стрептококкам.
  3. Пневмококкам.
  4. Листериям.
  5. Бациллам.
  6. Менингококкам.
  7. Гонококкам.
  8. Палочке Дюкрея-Унны.
  9. Клостридиям.
  10. Фузобактериям.
  11. Актиномицетам.
  12. Лептоспирам.
  13. Боррелиям.
  14. Бледной спирохете.

Применение препарата БИЦИЛЛИН®-5 при беременности и кормлении грудью

  • Феноксиметилпенициллин
  • V-Пенициллин
  • Оспен
  • Бензилпенициллин (соль натрия)
  • Ретарпен
  • Рифогал

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

пенициллиновый ряд антибиотиков названия лекарств список

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

  • сифилис;
  • бактериальный миокардит;
  • лечение инфекционных патологий у беременных;
  • менингиты;
  • остеомиелиты;
  • ангины;
  • актиномикоз.

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции — крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

  • бактериальном холецистите;
  • холангите;
  • бронхите, синусите;
  • пневмонии без осложнений;
  • фарингите;
  • отите;
  • сальмонеллезе;
  • шигеллезе;
  • цистите;
  • уретрите;
  • пиелонефрите;
  • раневой инфекции в хирургии.

какие антибиотики относятся к пенициллиновому ряду названия

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Препарат рекомендуют принимать за полчаса перед едой или через 120 минут после нее. Доза для взрослых составляет от 250 до 1000 мг каждые 6 часов. Длительность терапии не должна быть менее 5 дней.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

  • Скарлатина
  • Сепсис
  • Острый отит
  • Газовая гангрена
  • Конъюнктивит
  • Гонорея
  • Ангина
  • Гнойный менингит
  • Абсцесс мозга
  • Рожа
  • Синусит
  • Осложнения фурункулеза
  • Сикоз
  • Воспаление уха, глаза
  • Острый ларингит
  • Сифилис
  • Холангит
  • Дифтерия
  • Болезнь Лайма
  • Пупочный сепсис у детей
  • Острый холецистит
  • Крупозная пневмония
  • Ревматизм.

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
  • При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
  • Запрещается принимать алкоголь при лечении
  • Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
  • Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

К ингибиторзащищенным пенициллинам относят медикаменты, в состав которых входит антибиотик и компонент, который блокирует активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов выступают:

  • клавулановая кислота;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Для устранения респираторных, а также мочеполовых инфекций применяются, как правило, следующие названия антибиотиков пенициллинового ряда:

  1. “Аугментин”.
  2. “Амоксиклав”.
  3. “Амоксил”.
  4. “Уназин”.

К лекарственным средствам комбинированного влияния относится противомикробное лекарство “Ампиокс” и его дженерик “Ампиокс–натрий”, который содержит “Ампициллин” и “Оксациллин”.

“Ампиокс” производится в таблетированном виде и в форме порошка для уколов. Используется препарат при терапии детей и взрослых пациентов от сепсиса, а также септического эндокардита.

Препарат угнетает соединение клеточных стенок бактерий, что обусловлено его противомикробным воздействием. Лекарственное средство влияет на кокковые микроорганизмы и большое число грамотрицательных бактерий. Под воздействием пенициллиназы “Ампициллин” разрушается, поэтому он не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим патогенам.

Аллергия может проявляться отеком Квинке, анафилаксией. Перечень побочных реакций у пенициллинов малый. Главным отрицательным явлением служит угнетение полезной кишечной микрофлоры.

антибиотики пенициллинового ряда препараты

Понос, молочница, кожные высыпания — главные негативные реакции при использовании пенициллинов. Реже проявляются следующие эффекты:

  1. Тошнота.
  2. Рвота.
  3. Мигрень.
  4. Псевдомембранозный колит.
  5. Отек.

Использование бензилпенициллинов, а также карбенициллинов, может провоцировать электролитный дисбаланс с развитием гиперкалиемии либо гипернатриемии, что повышает вероятность появления сердечного приступа, увеличения кровяного давления.

Обширный перечень отрицательных эффектов у “Оксациллина” и заменителей:

  1. Появление крови в урины.
  2. Температура.
  3. Рвотные позывы.
  4. Тошнота.

Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, важно соблюдать инструкцию по применению, а также использовать препарат в дозировке, назначенной доктором.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
  • инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • перитонит;
  • сепсис, септический эндокардит;
  • менингит;
  • ревматизм;
  • рожа;
  • скарлатина;
  • гонорея.
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
  • выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

антибиотики пенициллинового ряда для детей

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  • лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
  • круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
  • бронхиальная астма;
  • крапивница;
  • сенная лихорадка;
  • повышенная чувствительность к пенициллинам.

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Лор-органов (в тч средний отит). Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей. Органов малого таза (в тч гонорея). Кожи и мягких тканей. Костей и суставов (в тч остеомиелит). Эндокардит. Сепсис. Перитонит. Мастит. Раневые. Ожоговые и послеоперационные инфекции. Сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

 Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет – 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.

5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым – 5000-10 000 ЕД, детям – 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 000 ЕД, суточная – 600 000. Детям в возрасте до 1 года – 50 000-100 000 ЕД/кг/сутки, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.

Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Правила приготовления и введения раствора

Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина.

Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Нозологии

• A41,9 Септицемия неуточненная. • A53,9 Сифилис неуточненный. • H66 Гнойный и неуточненный средний отит. • I33 Острый и подострый эндокардит. • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.

• J39,9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная. • J42 Хронический бронхит неуточненный. • J44,9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная. • K65 Перитонит. • K81 Холецистит. • K83,0 Холангит. • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).

• M86,9 Остеомиелит неуточненный. • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. • N61 Воспалительные болезни молочной железы. • N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.

антибиотики пенициллинового ряда названия

• A01,0 Брюшной тиф. • A02 Другие сальмонеллезные инфекции. • A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная. • A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная. • A41,9 Септицемия неуточненная. • A53,9 Сифилис неуточненный. • A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная. • A57 Шанкроид. • A69,2 Болезнь Лайма.

• B99 Другие инфекционные болезни. • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. • I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. • J05,1 Острый эпиглоттит. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J20 Острый бронхит. • J37,0 Хронический ларингит. • J42 Хронический бронхит неуточненный.

• J85 Абсцесс легкого и средостения. • J86 Пиоторакс. • K10,2 Воспалительные заболевания челюстей. • K65 Перитонит. • K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. • K81,0 Острый холецистит. • K83,0 Холангит. • K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.

• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный). • M86,9 Остеомиелит неуточненный. • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. • N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный. • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. • N30 Цистит.

• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. • N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации. • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Характеристика вещества

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. PH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

  • Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
  • С широким спектром действия
  • Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

  1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
  2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
  3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
  4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Пенициллины для терапии детей

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Пенициллиновые антибиотики практически не токсичны, из-за чего их, как правило, рекомендуют к приему детям при инфекционных заболеваниях. Предпочтение в большинстве случаев отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, которые предназначены для перорального употребления.

В список противомикробных препаратов пенициллинового ряда, предназначенных для терапии детей, входят “Амоксициллин” и дженерики, “Аугментин”, “Амоксиклав”, а также “Флемоксин” и “Флемоклав Солютаб”. Лекарственные средства в виде диспергируемых таблеток воздействуют не менее результативно, чем уколы, и провоцируют меньше проблем при лечении.

С рождения используют для лечения детей “Оспамокс” и ряд его заменителей, которые выпускаются в растворимых таблетках, а также гранулах и порошке для изготовления суспензии. Назначение дозирования делает доктор, исходя из возраста и массы тела ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, которое спровоцировано анное системы мочевыделения либо поражениями почек. Повышенное содержание противомикробного вещества в крови оказывает токсическое воздействие на нервные клетки, что проявляется спазмами. При возникновении таких признаков терапию прекращают, а пенициллиновый антибиотик заменяют медикаментом другой группы.

Особые указания

Перед использованием пенициллина в обязательном порядке проводят пробы, чтобы определить чувствительность к антибактериальному препарату. С осторожностью стоит назначать данное лекарственное средство пациентам с расстройствами функции почек, а также больным, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Передозировка

При приеме доз пенициллина, значительно превышающих назначенные врачом, может произойти передозировка. Первые признаки: тошнота, рвота, диарея. Для жизни пациента подобные состояния не опасны. У больных с недостаточной функцией почек может развиться гиперкалиемия.

Большие дозы препарата, введенные внутривенно или внутрижелудочково, могут спровоцировать эпилептические припадки. Такие симптомы могут возникнуть только при введении разовой дозы более 50 млн. ед. Для облегчения состояния пациента назначают прием бензодиазепинов и барбитуратов.

 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин не сообщалось.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Условия, срок хранения

Хранить препарат не рекомендовано при температуре выше 25 градусов и под прямыми солнечными лучами. Срок годности лекарства составляет 5 лет.

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии – при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций – при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций – 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности – 3 года.

Меры предосторожности применения

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям. У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ.

В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К. Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Оцените статью
Медицинский портал
Adblock detector