Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков
Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.
Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:
Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
- Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.
- Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
- Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
- Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.
Рекомендуем почитать:
М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии
Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.
Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений.
При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь). М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.
Препараты:
Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.
- Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
- Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
- Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
- Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.
Рекомендуем почитать:
Спаечная болезнь брюшной полости: как проявляется и лечится патология?
Миотропные спазмолитики: список лекарств
В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.). У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.
К применению у детей разрешены следующие спазмолитические препараты:
- Дротаверин.
- Папаверин.
- Бускопан.
- Дюспаталин.
- Дицетел.
- Плантекс.
- Укропа пахучего плоды.
- Гастрокап.
- Плантацид.
- Фенхеля плоды.
Нейротропные спазмолитики купируют нервные импульсы, поступающие от гладкой мускулатуры внутренних органов:
- Категория М-холиноблокаторов.
Купируют м-холинорецепторы, уничтожают все связи между ними и ацетилхолином. Способствуют подавлению коликов при растройстве ЖКТ:
- “Атропина сульфат” – обладает спазмолитическим и антисекреторным действием. После приема перорально начинает действовать максимально эффективно спустя 30 мин., а инъекция в вену дает результат уже спустя несколько минут;
- “Гидротартрат платиффилина” – имеет аналогичное действие с атропином;
- “Пирензипин” – противоязвенный гастропротективный препарат, уменьшающий активность желудочного сока.
Блокируют работу ацетилхолина – проводника, участвующего при передаче нервных импульсов:
- “Метацин” – спазмолитик, взаимодействует с м-холиноблокаторами, экранируя их от ацетилхолина;
- “Гоматропин” – действует преимущественно в области м-холиреактивных систем;
- “Скополамин” – по принципу атропина влияет на периферические холинореактивные системы.
Расслабляют бронхиальные гладкие мышцы, применяются для подавления спазма в бронхах:
- “Теопэк” – бронходилатирующее средство, ингибитор фосфодиэстеразы;
- “Вентакс” – стимулирует работу центра дыхания, нормализует рабочие процессы в легких, способствует выбросу адреналина и улучшенной циркуляции крови в почках;
- “Теотард” – обладает спазмолитическим и противовоспалительным действием. Расслабляет гладкие мышцы бронх, тем самым улучшая дыхание.
Эти препараты оказывают нейротропное спазмолитическое действие, вследствие которого снимается тонус сосудов методом подавления нервных импульсов:
- “Но-шпа”, или “Дротаверин” – используется при хронических заболеваниях ЖКТ, холецистите, желудочной язве, при спазме сосудов мозга, болезни почек, мочевых путей и билиарного тракта;
- “Папаверин” – при спазмировании периферических артерий, гладкой мускулатуры внутренних органов, мозговых сосудов и почечных заболеваниях.
Категория нитритов
Созданы устранять спазмы сердечной мышцы, обладают миотропным эффектом, который заключается в снятии боли через снижение кровяного притока к сердцу:
- “Сустак” – обладает антиангинальным, гипотензивным, сосудорасширяющим и вазодилатирующим действием. Суточная доза не должна превышать 80 мг за 3-4 приема;
- “Нитроглицерин” – средство, обладающее вазодилатирующим периферическим свойством. Уменьшает нагрузку на миокард, которому вследствие требуется меньше кислорода, после чего происходит раслабление его гладкой мускулатуры и уменьшение болевых ощущений.
Действие препаратов из этой категории направлено на влияние структуры клеток в мышцах, изменяя их биомеханику, в результате чего происходит снятие и полное устранение спазматической боли. Делятся на две группы: селективные и неселективные спазмолитики.
Обладают избирательным действием и чаще всего назначаются при проблемах с ЖКТ:
- “Мебеверин”;
- “Лоперамид”;
- “Необутин” – селективное ЖКТ спазмолитическое средство с прокинетической активностью;
- “Дюспаталин”.
Спастическая схваткообразная боль в кишечном тракте обусловлена нарушением моторной функции. Патогенез состояния заключается в следующих процессах:
- растяжение внутренних оболочек кишки;
- раздражение нервных окончаний;
- расстройство тонуса гладкой мускулатуры;
- застойные явления, инородные тела, каловые камни.
Факторы, способствующие появлению болей и спазмов, – психоэмоциональные расстройства, язвенно-эрозивные поражения органов ЖКТ, интоксикации, особенности анатомии и врожденные аномалии развития. Часто сопутствует кишечным спазмам синдром раздраженного кишечника.
Спазмолитики – группа синтетических лекарственных препаратов, которые купируют спазм в различных органных структурах и сопутствующую болезненность. Одновременный прием с обезболивающими усиливает терапевтический эффект НПВС и других анальгетиков.
Классификация
Классификация подразумевает разделение спазмолитиков по типу и продолжительности воздействия, механизму блокировки нервных импульсов:
- Нейротропные (м-холинолитики). Нейротропные кишечные спазмолитики направлены на купирование нервной возбудимости гладких мышц кишечного тракта, предупреждают распространение импульса по вегетативной нервной системе. Если мышца не получает от головного мозга сигнала к сокращению, происходит быстрое расслабление. Популярные средства этой категории: «Хлорозил», «Атропин», «Неостопан», «Платифиллин», «Метацин».
Миотропные. Препараты влияют на процессы, которые происходит во время спазма в уже сокращающихся мышцах. Средства из группы миотропов можно принимать длительно, не ухудшая в последующем сократительную способность мускулатуры. В клинической практике широко применяют «Дротаверин» («Но-шпа»), «Дицетел», «Дюспаталин», «Папаверин».
- Нейромиотропные. Комбинированные спазмолитики, сочетающие нейротропный и миотропный компоненты. Двойственное действие оказывает вещество камилофин. Препараты этой группы: «Бендазол», «Нитроглицерин», динитрат изосорбида, «Гимекромон».
- Комплексные. Такие лекарства содержат сразу несколько активных компонентов, которые купируют спазм, боль, жар, улучшают трофику тканей. Среди комплексных препаратов выделяют «Пенталгин», «Спазмалгон», «Новиган», «Триган».
- Растительного происхождения. Спазмолитики на растительной основе содержат в составе один природный компонент, способствующий нормализации кишечной перистальтики. Популярные препараты: «Алталекс», «Азулан», «Проспан», «Иберогаст».
В клинической практике при спазмах и болях в кишечном тракте чаще всего назначаются препараты из следующего списка:
- Папаверина гидрохлорид. Быстро и надолго устраняет спазмы сосудов, мышечных структур в кишечнике, усиливает кровоток. Широко применяется в кардиологической практике для купирования возбудимости миокарда. Выпускается из аптечных сетей в виде инъекций и таблеток, ректальных суппозиториев. Средняя стоимость – 40-80 рублей.
- «Дротаверин». Отличается пролонгированным и сильным действием при спазмах кишечника, не проникает в головной мозг, имеет высокую биодоступность, скорость всасывания в системный кровоток. Быстро снижает перистальтику кишечника, расширяет сосуды. Не применяется при органной недостаточности, беременности и лактации, атеросклерозе. Побочные явления – головная боль, нарушение сердечного ритма и стула, возникновение тошноты и рвоты. Средняя стоимость – 130-150 рублей за упаковку таблеток.
«Мебеверин». Оказывает хороший терапевтический эффект при спазмах кишечника на фоне синдрома повышенной чувствительности. Общий курс терапии – до выздоровления, купирования симптомов. Среди побочных действий выделяют тошноту, расстройство стула, головокружение, аллергические реакции. Не используется при беременности и лактации из-за недостаточных исследований. Торговые названия: «Спарекс», «Меверин» (300 рублей), «Дюспаталин» (500 рублей), «Ниаспам» (300-400 рублей).
- «Спазмалгон». Смешанный препарат, содержащий метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид. Все активные компоненты усиливают друг друга, что обуславливает высокое терапевтическое действие. Средство противопоказано при стенокардии, сердечной и почечной недостаточности, высокой чувствительности организма к компонентам, в детском возрасте (только по показаниям). Отпускается из аптечных сетей в таблетках и ампулах (средняя стоимость – от 35 до 200 рублей).
- «Метеоспазмил». Спазмолитический препарат группы миотропов, снижает газообразование, нормализует кишечную перистальтику, купирует боль. Содержит в составе альверин и симетикон. Рекомендуется не только для лечения спазмов, но и в качестве подготовки к диагностическим манипуляциям. Противопоказания – беременность, лактация, органная недостаточность любой природы. Побочные действия обычно связаны с индивидуальной непереносимостью. Стоимость капсул варьируется от 380 до 450 рублей.
- Гиосцина бутилбромид. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в клетках гладкой мускулатуры кишечника. Помимо купирования спазмов, нормализует секрецию органов пищеварения. Отсутствует прямое влияние на ЦНС, не оказывает атропиноподобного воздействия. Препарат противопоказан при глаукоме, отеке легких, беременности и лактации, миастении, сосудистом атеросклерозе. Средство попадает в системный кровоток через 30 минут, а максимальная концентрация достигается через два часа. Среди побочных эффектов выделяют сухость во рту, одышку, тахикардию. Средняя стоимость таблеток – 300-350 рублей, ректальных суппозиториев – 350 рублей.
Все средства несовместимы с алкогольными напитками, некоторыми гормональными и обезболивающими препаратами. При отсутствии терапевтического действия применение прекращают или назначают другие медикаменты.
Противопоказания
Абсолютные | Относительные |
|
|
Лекарства от кишечных колик у детей и взрослых выпускаются в различных формах, а применяются в соответствии с показаниями:
- ректальные суппозитории – свечи назначаются в педиатрии и при невозможности перорального применения, подходят для самолечения при периодических спазмах;
- инъекции для внутримышечного введения – госпитальная форма лечения, необходимая при острых кишечных патологиях с выраженной клинической картиной;
- суспензии, сиропы – детская форма препарата для облегчения введения за счет приятного вкуса, подходит для кратковременного и продолжительного лечения;
- таблетки, капсулы – традиционная форма выпуска спазмолитиков для взрослых, после попадания в ЖКТ быстро всасывается в кровь, проникает в ткани кишечного тракта.
Основные показания к применению спазмолитиков – это обострения кишечных заболеваний (парапроктиты, синдром раздраженного кишечника, энтероколиты, колиты), периодические боли при хронической форме заболеваний ЖКТ, высокая чувствительность кишечника. Спазмолитики можно использовать для снижения болезненности после лечебно-диагностических исследований.
Ограничения к применению:
- туберкулез;
- болезнь Крона;
- острые инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта;
- некоторые виды острого колита;
- аллергические реакции;
- хирургические состояния.
Беременность, лактация и детский возраст относятся к относительным противопоказаниям, средства могут быть назначены врачом. Среди побочных явлений чаще всего появляются одышка, головокружение, нарушение стула, аллергия.
Инструкция по применению при лечении кишечных спазмов у детей и взрослых прилагается к каждому препарату. Существуют некоторые общие рекомендации по использованию у различных категорий больных:
- новорожденные и дети до года – в педиатрии и неонатологии применяют м-холиноблокаторы в виде ректальных свечей и сиропа, дозировка варьируется от 1 до 10 мл каждые 6-8 часов (рекомендуется прием натуральных спазмолитиков: отвар укропного семени, фенхеля);
- беременные женщины – назначение должно быть обусловлено потенциальной пользой для матери по сравнению с рисками для плода, прием назначается с осторожностью 1-2 раза в сутки (используют «Дицикловерин», «Бенциклан», гиосцина бутилбромид);
- лица с кишечными болями и колитами любой природы – таблетки от кишечной колики принимают по 30-50 мг несколько раз в сутки, чаще применяется пинаверия бромид как активное вещество, курс лечения – 7-10 дней до устранения симптоматики;
- пожилые люди – при назначении учитываются сопутствующая симптоматика и текущие заболевания, недопустимо применение препаратов, которые усиливают или снижают действие других лекарств.