Спазмолитики для кишечника: виды и список препаратов

Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков

Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.

Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:

• Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
• Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.
• Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
• Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
• Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.

Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.

Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений.

При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь). М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.

Препараты:

• Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.
• Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
• Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
• Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
• Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.

Миотропные спазмолитики: список лекарств

В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.). У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.

К применению у детей разрешены следующие спазмолитические препараты:

• Дротаверин.
• Папаверин.
• Бускопан.
• Дюспаталин.
• Дицетел.

• Плантекс.
• Укропа пахучего плоды.
• Гастрокап.
• Плантацид.
• Фенхеля плоды.

Нейротропные спазмолитики купируют нервные импульсы, поступающие от гладкой мускулатуры внутренних органов:

• Категория М-холиноблокаторов.

Купируют м-холинорецепторы, уничтожают все связи между ними и ацетилхолином. Способствуют подавлению коликов при растройстве ЖКТ:

• “Атропина сульфат” – обладает спазмолитическим и антисекреторным действием. После приема перорально начинает действовать максимально эффективно спустя 30 мин., а инъекция в вену дает результат уже спустя несколько минут;
• “Гидротартрат платиффилина” – имеет аналогичное действие с атропином;
• “Пирензипин” – противоязвенный гастропротективный препарат, уменьшающий активность желудочного сока.

Блокируют работу ацетилхолина – проводника, участвующего при передаче нервных импульсов:

• “Метацин” – спазмолитик, взаимодействует с м-холиноблокаторами, экранируя их от ацетилхолина;
• “Гоматропин” – действует преимущественно в области м-холиреактивных систем;
• “Скополамин” – по принципу атропина влияет на периферические холинореактивные системы.

Расслабляют бронхиальные гладкие мышцы, применяются для подавления спазма в бронхах:

• “Теопэк” – бронходилатирующее средство, ингибитор фосфодиэстеразы;
• “Вентакс” – стимулирует работу центра дыхания, нормализует рабочие процессы в легких, способствует выбросу адреналина и улучшенной циркуляции крови в почках;
• “Теотард” – обладает спазмолитическим и противовоспалительным действием. Расслабляет гладкие мышцы бронх, тем самым улучшая дыхание.

Эти препараты оказывают нейротропное спазмолитическое действие, вследствие которого снимается тонус сосудов методом подавления нервных импульсов:

• “Но-шпа”, или “Дротаверин” – используется при хронических заболеваниях ЖКТ, холецистите, желудочной язве, при спазме сосудов мозга, болезни почек, мочевых путей и билиарного тракта;
• “Папаверин” – при спазмировании периферических артерий, гладкой мускулатуры внутренних органов, мозговых сосудов и почечных заболеваниях.

Категория нитритов

Созданы устранять спазмы сердечной мышцы, обладают миотропным эффектом, который заключается в снятии боли через снижение кровяного притока к сердцу:

• “Сустак” – обладает антиангинальным, гипотензивным, сосудорасширяющим и вазодилатирующим действием. Суточная доза не должна превышать 80 мг за 3-4 приема;
• “Нитроглицерин” – средство, обладающее вазодилатирующим периферическим свойством. Уменьшает нагрузку на миокард, которому вследствие требуется меньше кислорода, после чего происходит раслабление его гладкой мускулатуры и уменьшение болевых ощущений.

Действие препаратов из этой категории направлено на влияние структуры клеток в мышцах, изменяя их биомеханику, в результате чего происходит снятие и полное устранение спазматической боли. Делятся на две группы: селективные и неселективные спазмолитики.

Обладают избирательным действием и чаще всего назначаются при проблемах с ЖКТ:

• “Мебеверин”;
• “Лоперамид”;
• “Необутин” – селективное ЖКТ спазмолитическое средство с прокинетической активностью;
• “Дюспаталин”.

Спастическая схваткообразная боль в кишечном тракте обусловлена нарушением моторной функции. Патогенез состояния заключается в следующих процессах:

• растяжение внутренних оболочек кишки;
• раздражение нервных окончаний;
• расстройство тонуса гладкой мускулатуры;
• застойные явления, инородные тела, каловые камни.

Факторы, способствующие появлению болей и спазмов, – психоэмоциональные расстройства, язвенно-эрозивные поражения органов ЖКТ, интоксикации, особенности анатомии и врожденные аномалии развития. Часто сопутствует кишечным спазмам синдром раздраженного кишечника.

Спазмолитики – группа синтетических лекарственных препаратов, которые купируют спазм в различных органных структурах и сопутствующую болезненность. Одновременный прием с обезболивающими усиливает терапевтический эффект НПВС и других анальгетиков.

Классификация

Классификация подразумевает разделение спазмолитиков по типу и продолжительности воздействия, механизму блокировки нервных импульсов:

1. Нейротропные (м-холинолитики). Нейротропные кишечные спазмолитики направлены на купирование нервной возбудимости гладких мышц кишечного тракта, предупреждают распространение импульса по вегетативной нервной системе. Если мышца не получает от головного мозга сигнала к сокращению, происходит быстрое расслабление. Популярные средства этой категории: «Хлорозил», «Атропин», «Неостопан», «Платифиллин», «Метацин».
2. Миотропные. Препараты влияют на процессы, которые происходит во время спазма в уже сокращающихся мышцах. Средства из группы миотропов можно принимать длительно, не ухудшая в последующем сократительную способность мускулатуры. В клинической практике широко применяют «Дротаверин» («Но-шпа»), «Дицетел», «Дюспаталин», «Папаверин».
3. Нейромиотропные. Комбинированные спазмолитики, сочетающие нейротропный и миотропный компоненты. Двойственное действие оказывает вещество камилофин. Препараты этой группы: «Бендазол», «Нитроглицерин», динитрат изосорбида, «Гимекромон».
4. Комплексные. Такие лекарства содержат сразу несколько активных компонентов, которые купируют спазм, боль, жар, улучшают трофику тканей. Среди комплексных препаратов выделяют «Пенталгин», «Спазмалгон», «Новиган», «Триган».
5. Растительного происхождения. Спазмолитики на растительной основе содержат в составе один природный компонент, способствующий нормализации кишечной перистальтики. Популярные препараты: «Алталекс», «Азулан», «Проспан», «Иберогаст».

В клинической практике при спазмах и болях в кишечном тракте чаще всего назначаются препараты из следующего списка:

1. Папаверина гидрохлорид. Быстро и надолго устраняет спазмы сосудов, мышечных структур в кишечнике, усиливает кровоток. Широко применяется в кардиологической практике для купирования возбудимости миокарда. Выпускается из аптечных сетей в виде инъекций и таблеток, ректальных суппозиториев. Средняя стоимость – 40-80 рублей.
2. «Дротаверин». Отличается пролонгированным и сильным действием при спазмах кишечника, не проникает в головной мозг, имеет высокую биодоступность, скорость всасывания в системный кровоток. Быстро снижает перистальтику кишечника, расширяет сосуды. Не применяется при органной недостаточности, беременности и лактации, атеросклерозе. Побочные явления – головная боль, нарушение сердечного ритма и стула, возникновение тошноты и рвоты. Средняя стоимость – 130-150 рублей за упаковку таблеток.
3. «Мебеверин». Оказывает хороший терапевтический эффект при спазмах кишечника на фоне синдрома повышенной чувствительности. Общий курс терапии – до выздоровления, купирования симптомов. Среди побочных действий выделяют тошноту, расстройство стула, головокружение, аллергические реакции. Не используется при беременности и лактации из-за недостаточных исследований. Торговые названия: «Спарекс», «Меверин» (300 рублей), «Дюспаталин» (500 рублей), «Ниаспам» (300-400 рублей).
4. «Спазмалгон». Смешанный препарат, содержащий метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид. Все активные компоненты усиливают друг друга, что обуславливает высокое терапевтическое действие. Средство противопоказано при стенокардии, сердечной и почечной недостаточности, высокой чувствительности организма к компонентам, в детском возрасте (только по показаниям). Отпускается из аптечных сетей в таблетках и ампулах (средняя стоимость – от 35 до 200 рублей).
5. «Метеоспазмил». Спазмолитический препарат группы миотропов, снижает газообразование, нормализует кишечную перистальтику, купирует боль. Содержит в составе альверин и симетикон. Рекомендуется не только для лечения спазмов, но и в качестве подготовки к диагностическим манипуляциям. Противопоказания – беременность, лактация, органная недостаточность любой природы. Побочные действия обычно связаны с индивидуальной непереносимостью. Стоимость капсул варьируется от 380 до 450 рублей.
6. Гиосцина бутилбромид. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в клетках гладкой мускулатуры кишечника. Помимо купирования спазмов, нормализует секрецию органов пищеварения. Отсутствует прямое влияние на ЦНС, не оказывает атропиноподобного воздействия. Препарат противопоказан при глаукоме, отеке легких, беременности и лактации, миастении, сосудистом атеросклерозе. Средство попадает в системный кровоток через 30 минут, а максимальная концентрация достигается через два часа. Среди побочных эффектов выделяют сухость во рту, одышку, тахикардию. Средняя стоимость таблеток – 300-350 рублей, ректальных суппозиториев – 350 рублей.

Все средства несовместимы с алкогольными напитками, некоторыми гормональными и обезболивающими препаратами. При отсутствии терапевтического действия применение прекращают или назначают другие медикаменты.

Противопоказания

Абсолютные	Относительные
гиперчувствительность к любому компоненту препарата; паралитическая кишечная непроходимость для Бускопана; глаукома и увеличение предстательной железы для М-холиноблокаторов.	острая кишечная инфекция.

Лекарства от кишечных колик у детей и взрослых выпускаются в различных формах, а применяются в соответствии с показаниями:

• ректальные суппозитории – свечи назначаются в педиатрии и при невозможности перорального применения, подходят для самолечения при периодических спазмах;
• инъекции для внутримышечного введения – госпитальная форма лечения, необходимая при острых кишечных патологиях с выраженной клинической картиной;
• суспензии, сиропы – детская форма препарата для облегчения введения за счет приятного вкуса, подходит для кратковременного и продолжительного лечения;
• таблетки, капсулы – традиционная форма выпуска спазмолитиков для взрослых, после попадания в ЖКТ быстро всасывается в кровь, проникает в ткани кишечного тракта.

Основные показания к применению спазмолитиков – это обострения кишечных заболеваний (парапроктиты, синдром раздраженного кишечника, энтероколиты, колиты), периодические боли при хронической форме заболеваний ЖКТ, высокая чувствительность кишечника. Спазмолитики можно использовать для снижения болезненности после лечебно-диагностических исследований.

Ограничения к применению:

• туберкулез;
• болезнь Крона;
• острые инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• некоторые виды острого колита;
• аллергические реакции;
• хирургические состояния.

Беременность, лактация и детский возраст относятся к относительным противопоказаниям, средства могут быть назначены врачом. Среди побочных явлений чаще всего появляются одышка, головокружение, нарушение стула, аллергия.

Инструкция по применению при лечении кишечных спазмов у детей и взрослых прилагается к каждому препарату. Существуют некоторые общие рекомендации по использованию у различных категорий больных:

• новорожденные и дети до года – в педиатрии и неонатологии применяют м-холиноблокаторы в виде ректальных свечей и сиропа, дозировка варьируется от 1 до 10 мл каждые 6-8 часов (рекомендуется прием натуральных спазмолитиков: отвар укропного семени, фенхеля);
• беременные женщины – назначение должно быть обусловлено потенциальной пользой для матери по сравнению с рисками для плода, прием назначается с осторожностью 1-2 раза в сутки (используют «Дицикловерин», «Бенциклан», гиосцина бутилбромид);

• лица с кишечными болями и колитами любой природы – таблетки от кишечной колики принимают по 30-50 мг несколько раз в сутки, чаще применяется пинаверия бромид как активное вещество, курс лечения – 7-10 дней до устранения симптоматики;
• пожилые люди – при назначении учитываются сопутствующая симптоматика и текущие заболевания, недопустимо применение препаратов, которые усиливают или снижают действие других лекарств.