Микосист аналоги что лучше

Аллергия

Как использовать

  • Добавляйте лекарства из  Быстрый поиск  на верхней панели с помощью , и смотрите на результат.
  • У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов(имеющих одинаковые компоненты).
  • Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать
  • Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги.
  • Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов

Состав

Лекарственный препарат выпускается в двух формах:

  1. Капсулы для приема внутрь;
  2. Раствор для внутривенного введения (инфузии).

Капсулы часто называют таблетками, однако Микосист в таблетированной форме не выпускается. Также не существует Микосиста в форме вагинальных суппозиториев (свечей).

В качестве активного действующего вещества и капсулы, и раствор для инфузий Микосист содержат флуконазол.

Капсулы Микосист выпускаются в трех различных дозировках:

  • Микосист 50 – каждая капсула содержит 50 мг флуконазола;
  • Микосист 100 – каждая капсула содержит 100 мг флуконазола;
  • Микосист 150 – каждая капсула содержит 150 мг флуконазола.

Соответственно для обозначения капсул с определенной дозировкой используется название препарата «Микосист» с указанной рядом цифрой, соответствующей содержанию флуконазола. То есть, Микосист 50 – это капсулы, содержащие 50 мг флуконазола, Микосист 100 – соответственно 100 мг и т.д.

В качестве вспомогательных веществ капсулы Микосист всех дозировок содержат следующие компоненты:

  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Магния стеарат;
  • Тальк;
  • Повидон;
  • Кукурузный крахмал;
  • Лактоза.

Капсулы содержат белый порошок или плотную порошкообразную слежавшуюся массу. Корпус капсул твердый, выполненный из белого непрозрачного желатинового состава. Каждая капсула дополнительно к корпусу имеет непрозрачную крышечку, окрашенную в разные цвета в зависимости от дозировки. Так, крышечка капсулы Микосист 50 окрашена в светло-синий цвет, Микосист 100 – в бирюзовый, а Микосист 150 – в темно-синий. Капсулы каждой дозировки Микосиста имеют разный размер. Выпускается и предается препарат по 1, 2, 7 или 28 капсул в упаковке.

Твердые желатиновые капсулы и крышечки Микосиста состоят из следующих веществ:

  • Диоксид титана;
  • Желатин;
  • Индигокармин (краситель крышечки капсулы)

Раствор для инфузий Микосист выпускается в стеклянных флаконах емкостью 100 мл. Содержание флуконазола в 1 мл раствора Микосиста составляет 2 мг. Соответственно в 100 мл раствора содержится 200 мг флуконазола. В качестве вспомогательных компонентов раствор для инфузий содержит только деионизированную воду и хлорид натрия (поваренную соль).

Раствор для инфузий и капсулы для приема внутрь изготавливаются фармацевтическим концерном GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия.

В состав Микосиста входит активный компонент: флуконазол.

Микосист аналоги что лучше

Дополнительные составляющие препарата в капсулах: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, кукурузный крахмал, повидон, лактозабезводная.

В растворе для инфузий, кроме основного вещества, также содержится натрия хлорид и вода для инъекций.

Оцените сервис подбора аналогов лекарств

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .
Рейтинг: 4.9/5. Оценок: 275.

Отзывы

Елена – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются аналоги и синонимы Микосиста. Синонимами являются противогрибковые лекарственные препараты, которые так же, как и Микосист, в качестве действующего вещества содержат флуконазол. Аналогами Микосиста являются лекарственные препараты, содержащие другое активное вещество (не флуконазол), но обладающие сходным по силе и спектру противогрибковым действием.

Препаратами-синонимами Микосиста являются следующие:

  1. Веро-Флуконазол капсулы;
  2. Дифлазон капсулы и раствор для инфузий;
  3. Дифлюзол капсулы
  4. Дифлюкан капсулы, порошок для приготовления суспензии и раствор для инфузий;
  5. Майконил раствор для инфузий;
  6. Медофлюкон капсулы и раствор для инфузий;
  7. Микомакс капсулы, сироп и раствор для инфузий;
  8. Микофлюкан таблетки и раствор для инфузий;
  9. Нофунг капсулы;
  10. Проканазол капсулы;
  11. Фангифлю капсулы;
  12. Флузол капсулы;
  13. Флукозан раствор для инфузий;
  14. Флукозид капсулы;
  15. Флукомабол раствор для инфузий;
  16. Флуконазол капсулы, таблетки ираствор для инфузий;
  17. Флуконорм капсулы;
  18. Флукорус раствор для инфузий;
  19. Флунол капсулы;
  20. Флюкостат капсулы и раствор для инфузий;
  21. Форкан капсулы и раствор для инфузий;
  22. Фунзол капсулы;
  23. Цискан капсулы.
  • Вифенд таблеткии лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
  • Вориконазол Канон таблетки;
  • Ирунин капсулы;
  • Итразол капсулы;
  • Итраконазол капсулы;
  • Кандитрал капсулы;
  • Миконихол капсулы;
  • Ноксафил суспензия для приема внутрь;
  • Орунгал капсулы и раствор для приема внутрь;
  • Орунгамин капсулы;
  • Орунит капсулы;
  • Румикоз капсулы;
  • Текназол капсулы.
Медофлюкон
Вифенд
Итракон
Ирунин
Микомакс
Орунгал
Микофлюкан
Флуконазол
Спорагал
Орунгамин
Флюкостат
Дифлюзол
Румикоз
Фуцис
Веро-Флуконазол
Кандизол
Кандитрал
Итраконазол
Дифлазон

Основные аналоги Микосиста: Флуконазол, Микофлюкан, Дифлюкан, Микомакс, Флюкостат, Флукозан и другие.

У этого препарата существует множество аналогов, одним из них является Флуконазол. Поэтому пациентов всегда волнует вопрос, какой из этих препаратов лучше. Дело в том, что основное вещество каждого из этих препаратов – это флуконазол. Что касается эффективности этих препаратов, то она не может вызывать сомнения. А вот индивидуальная переносимость может отличаться. В прочем, как и их стоимость.

Взаимодействие

Действующее вещество Микосиста – флуконазол представляет собой тиазоловое химическое соединение, обладающее выраженным и мощным противогрибковым эффектом. Флуконазол тормозит работу ферментативного аппарата грибков, создавая, тем самым, непреодолимые для осуществления нормальных процессов жизнедеятельности помехи. Блокировка работы

приводит к невозможности синтеза грибками эргостерола, являющегося необходимым компонентом их клеточной мембраны. Под действием флуконазола увеличивается проницаемость мембраны грибковых клеток, в них бесконтрольно и в больших количествах поступают соли и вода из окружающей среды. Вследствие этого грибковая клетка просто погибает.

Микосист

Микосист губительно действует на следующие разновидности патогенных грибков:

  • Все виды Candida spp.;
  • Cryptococcus neoformans;
  • Все виды Microsporum spp.;
  • Все виды Trichoptyton spp.;
  • Blastomyces dermatitides;
  • Coccidioides immitis;
  • Histoplasma capsulatum.

Микосист эффективен для лечения грибковых внутричерепных инфекций, вызванных вышеперечисленными разновидностями микроорганизмов. Кроме того, Микосист эффективно устраняет грибковые инфекции, развившиеся на фоне сильного иммунодефицита.

В отличие от других противогрибковых препаратов Микосист не оказывает негативного воздействия на печень. Поэтому побочные эффекты и нагрузка на печень при применении Микосиста существенно ниже по сравнению с другими противогрибковыми препаратами, такими как, Интраконазол, Клотримазол, Эконазол и Кетоконазол.

Микосист проникает практически во все ткани, поэтому может провоцировать побочные эффекты со стороны любых органов и систем.

  1. Со стороны органов пищеварительного тракта:
  2. Со стороны нервной системы:
  3. Со стороны кроветворных органов:
    • Уменьшение общего числа лейкоцитов в крови;
    • Уменьшение общего числа тромбоцитов в крови;
    • Уменьшение числа нейтрофилов в лейкоформуле;
    • Одновременное уменьшение числа нейтрофилов, базофилов и эозинофилов в лейкоформуле;
  4. Аллергические реакции:
    • Высыпания на коже;
    • Многоформная экссудативная эритема;
    • Синдром Стивенса-Джонсона;
    • Синдром Лайела;
    • Анафилактические реакции (отек Квинке, крапивница, массивный зуд всего кожного покрова);
    • Бронхиальная астма (чаще всего развивается у людей, не переносящих препараты Аспирина);
  5. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • Аритмия (мерцание или трепетание желудочков);
    • Изменения на ЭКГ (увеличение продолжительности интервала QT);
  6. Со стороны эндокринных органов (обмена веществ):
    • Увеличение концентрации общего холестерина в крови;
    • Увеличение концентрации триглицеридов (ТАГ, ТГ) в крови;
    • Уменьшение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
  7. Со стороны других органов и систем:

Капсулы, раствор для инфузий. Переносимость флуконазола обычно очень хорошая. В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.  Со стороны крови и лимфатической системы*. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Микосист аналоги что лучше

Со стороны иммунной системы*. Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).  Со стороны обмена веществ и питания*. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.  Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ. Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатотоксичность. В некоторых случаях с летальным исходом. Повышение концентрации билирубина в плазме крови. Сывороточной активности AЛT. ACT. ЩФ.

Нарушение функции печени*. Гепатит*. Гепатоцеллюлярный некроз*. Желтуха*. Холестаз. Гепатоцеллюлярное повреждение.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*. Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» ( тд; «Меры предосторожности»).  Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани – миалгия.  Общие расстройства и нарушения в месте введения. Слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов. Особенно с серьезными заболеваниями. Такими как СПИД или рак. При лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови. Функции почек и печени ( тд; «Меры предосторожности»). Однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Капсулы, раствор для инфузий. Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.  Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано.  Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в тч желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Микосист аналоги что лучше

Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.  Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано ( тд;

«Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.  Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств.

Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.  Пимозид. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида.

В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.  Хинидин. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина.

Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.  Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого – внезапной сердечной смерти.

Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.  Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола.  Одновременно принимаемые ЛС, влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%.

Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.  Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно.

Микосист аналоги что лучше

У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.  Одновременно принимаемые ЛС, на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом.

В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после его отмены в связи с длительным Т1/2.  Алфентанил.

Отмечается уменьшение клиренса и Vd, удлинение Т1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.  Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала.

При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.  Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в тч с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты – небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно – кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения.

Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.  Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.  Бензодиазепины (короткого действия).

После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax — на 25–32% и Т1/2 — на 25–50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.  Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%.

Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.  Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.  БКК: некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК.

Рекомендован контроль развития побочных эффектов.  Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось.

При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.  Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.  Фентанил.

Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.  Галофантрин.

Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Микосист аналоги что лучше

Ингибиторы ГМГ. КоА – редуктазы – при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ – КоА – редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.

Необходимо контролировать концентрацию КФК в плазме крови. В случае значительного увеличения концентрации КФК в плазме крови или диагностируется, или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.  Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е – 3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II.

Необходим регулярный контроль АД.  Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.  НПВС. Сmax и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: Сmax и AUC фармакологически активного изомера (S-( )-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак).

Может понадобиться коррекция дозы НПВС. При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС.  Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно.

Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.  Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови.

В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.  Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии.

Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.  Рифабутин.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.  Саквинавир.

AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, Сmax – на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р – gp Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.  Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р – gp Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Производные сульфонилмочевины. Флуконазол приводит к удлинению Т1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.  Такролимус.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в.

Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в плазме крови.  Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%.

При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.  Тофацитиниб.

Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.  Алкалоиды барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т. О.

Приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.  Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс – ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола.

Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.  Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Сmax и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита.

До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД-ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%). Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению Сmax и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно.

Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из ЛС. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.

20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида. Флуконазол в виде раствора для инфузий можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Микосист (50, 100 и 150) – цена

Препарат Микосист инструкция по применению рекомендует принимать внутрь или вводить внутривенно, в зависимости от лекарственной формы. При этом переход с одной формы на другую не требует изменения суточной дозировки.

Следует отметить, что назначение дозирования, терапевтической схемы и длительность применения зависит от вида и сложности нарушения, а также индивидуальных особенностей пациента. Во время назначения капсул обычно используется дозировка 100 или 150 мг, которая может удваиваться в начале терапии. В любом случае это возможно только под контролем лечащего врача.

В сети встречаются многочисленные отзывы о Микосисте, которые в большинстве случаев весьма положительные. Этот препарат активно обсуждают пациентки, которые принимали его в период лечения кандидозов. При этом они отмечают его высокую эффективность и достижение устойчивого результата, по сравнению с другими популярными средствами от молочницы.

Также встречаются обсуждения о возможности применения этого препарата при беременности. Дело в том, что многие противогрибковые средства противопоказаны к применению в этот период. Но Микосист 150 мг можно использовать во время беременности с условием соблюдения максимальной осторожности.

Однако некоторые пациентки утверждают, что лечение данным препаратом не принесло им облегчения. Также описываются случаи, когда после избавления от болезни в скором времени её симптомы проявлялись снова. Как правило, это происходит, когда препарат принимают самостоятельно или не проходят полный терапевтический курс.

Таким образом, становится понятно, что лечение данным препаратом может оказаться как высокоэффективным, так и не привести к положительному результату. Поэтому важно выбирать правильный препарат, контролировать терапевтический процесс и при недостижении хорошего результата своевременно провести адекватную замену, а это способен сделать только грамотный специалист.

Цена Микосиста в таблетках (50 мг) и капсулах варьируется в пределах 290-2250 рублей.

Купить раствор для инфузий можно по цене от 418 рублей.

Цена Микосиста 150 мг в аптеках составляет от 290 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Микосист капс. 100мг n28ОАО Гедеон Рихп

  • Микосист капс. 50мг n7ОАО Гедеон Рихп

  • Микосист капс. 150мг №2Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Микосист капс. 150мг n4Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Микосист капс. 150мг n1Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Аптека Диалог

  • Микосист (капс. 100мг №28)

  • Микосист (капс. 50мг №7)

  • Микосист (капс. 150мг №4)

  • Микосист (капс. 150мг №2)

  • Микосист (капс. 150мг №1)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Микосист 50 мг n7 капсОАО Гедеон Рихтер

  • Микосист 150 мг №2 капсЗАО “Гедеон Рихтер- РУС”

  • Микосист 150 мг n1 капсЗАО “Гедеон Рихтер- РУС”

  • Микосист 150 мг n4 капсЗАО “Гедеон Рихтер- РУС”

показать еще

Аптека24

  • Микосист 150 мг №2 капсулы ВАТ”Гедеон Рiхтер”, Угорщина

  • Микосист 200 мг/100 мл №1 ВАТ”Гедеон Рiхтер”, Угорщина

ПаниАптека

  • Микосист капсула Микосист капсулы 150мг №2 Венгрия , Gedeon Richter

  • Микосист инфузия Микосист раствор для инфузий 200мг №1 Венгрия , Gedeon Richter

показать еще

БИОСФЕРА

  • Микосист 150 мг №1 капс.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Микосист 50 мг №7 капс.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Микосист 150 мг №2 капс.Gedeon Richter (Венгрия)

показать еще

Елена – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним – отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

  1. Глубокие микозы:

    • Криптококкоз органов дыхания, кожного покрова и слизистых, а также криптококковый менингит и сепсис;
    • Профилактика криптококкоза после пересадки органов или у больных СПИДом;
    • Гистоплазмоз;
    • Кокцидиоидоз;
    • Споротрихоз;
  2. Системные кандидозы (молочница различной локализации):
    • Генерализованный кандидоз (поражение грибками всех органов и тканей);
    • Кандидемия (заражение крови грибками рода Кандида);
    • Висцеральный кандидоз (поражение грибками органов брюшной полости, дыхательной системы, глаз или сердечной сумки);
    • Кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки или пищевода;
    • Кандидоз бронхов и легких;
    • Генитальный кандидоз (влагалища, полового члена (баланит), кожи промежности и перианальной области);
    • Кандидоз мочевыводящих путей (уретры и мочеточников);
    • Кандидурия (грибки в моче на фоне отсутствия клинической симптоматики молочницы);
    • Кандидоз кожи и ногтей;
    • Профилактика рецидивов кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом;
  3. Микозы кожного покрова туловища, паховых складок, стоп и кистей рук:
    • Дерматофитии стоп и гладкой кожи;
    • Онихомикозы (поражение ногтей);
    • Отрубевидный (разноцветный) лишай;

  4. Профилактика грибковых инфекций у людей, страдающих злокачественными опухолями, СПИДом, вторичными иммунодефицитами любой этиологии;
  5. Профилактика грибковых инфекций на фоне использования цитостатиков (препаратов для химиотерапии злокачественных опухолей), антибиотиков, лучевой терапии или иммуносупрессивных средств для подавления реакции трансплантат против хозяина после пересадки органов.

Как видно из приведенного списка, Микосист является очень мощным противогрибковым препаратом, спектр применения которого не ограничивается лечением вагинальной молочницы.

Дозировка, длительность и кратность применения Микосиста зависит от вида грибковой инфекции. Выбор лекарственной формы – капсулы или раствор для внутривенного введения определяется исключительно самочувствием человека. Если человек способен проглатывать капсулы, то Микосист используют именно в этой форме.

Если же человек не может глотать, то Микосист вводится в виде внутривенной инфузии. Однако как только человек вновь обретет способность глотать, то внутривенное введение препарата заменяют капсулами, которые нужно принимать внутрь. При переходе с внутривенного введения Микосиста на прием капсул или наоборот дозировка не изменяется.

Капсулы следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством чистой, негазированной воды. Капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи. Раствор для инфузий необходимо вводить медленно со скоростью не более 10 мл в минуту. Микосист для внутривенного введения может применяться в сочетании со следующими растворами:

  • 20 % раствор глюкозы;
  • Раствор Рингера или Рингера-Локка;
  • Раствор Хартмана;
  • Раствор калия хлорида на глюкозе;
  • Раствор натрия гидрокарбоната;
  • Физиологический раствор.

Инфузия Микосиста производится при помощи обычной системы («капельницы») с использованием любого из вышеперечисленных растворов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Микосист при криптококкозах в первый прием применяется в суточной дозировке 400 мг, которая принимается полностью за один раз. В дальнейшем препарат необходимо принимать в дозировке 200 – 400 мг один раз в сутки в течение 6 – 8 недель. Прекращать прием Микосиста следует только после того, как в результатах соскоба или посева не будут обнаруживаться грибки.

Микосист при кандидемии и кандидозах внутренних органов в первый день лечения принимается в дозе 400 мг однократно. В дальнейшем Микосист следует принимать по 200 мг один раз в день в течение нескольких недель. При неэффективности препарата можно увеличивать суточную дозировку до 400 – 800 мг. Лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических симптомов.

Микосист при орофарингеальном кандидозе (полости рта, глотки или пищевода) следует принимать по 50 – 100 мг один раз в день в течение 1 – 2 недель. Для профилактики рецидивов данной разновидности кандидоза у больных СПИДом необходимо принимать по 1 капсуле Микосист 150 мг в неделю.

Микосист при атрофическом кандидозе полости рта, спровоцированном ношением протезов, следует принимать по 50 мг один раз в день в течение двух недель. На фоне противогрибковой терапии необходимо ежедневно обрабатывать зубные протезы антисептическими растворами.

Микосист при кандидозных инфекциях пищевода, бронхов, легких, кожи, слизистых оболочек и кандидурии следует принимать по 50 – 100 мг один раз в день в течение 2 – 4 недель. При выраженном грибковом поражении слизистых оболочек дозировку Микосиста можно увеличить до 100 – 200 мг в сутки.

Микосист при дерматофитии кожи необходимо принимать по 150 мг один раз в неделю или по 50 мг каждый день в течение 2 – 4 недель. При лечении грибкового поражения стоп курс лечения следует удлинить до 6 недель.

Микосист при онихомикозах (грибковых поражениях ногтей) необходимо принимать по 150 мг один раз в неделю до тех пор, пока полностью не вырастет новая ногтевая пластинка. Обычно ногти на руках меняются за 3 – 6 месяцев, а на ногах – за 6 – 12 месяцев. Соответственно длительность курса лечения онихомикоза пальцев рук составит 3 – 6 месяцев, а ног – 6 – 12 месяцев.

Фармакодинамика

Вещество флуконазолявляется представителем класса производных триазолаи относится к селективным ингибиторам синтеза стеролов, происходящих в клетках грибов. Оно способно блокировать процесс превращения ланостерола грибов на уровне клеток в эргостерол. При этом отмечено увеличение проницаемости клеточной мембраны. Для него не характерна андрогенная активность.

Данный препарат проявляет высокую эффективность при лечении заболеваний, которые вызывают Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis Blastomyces dermatitidis и так далее.

При приёме капсул внутрь организма или его введении флуконазол подвергается хорошему всасыванию, с биодоступностью около 80-90%. Приём пищи не оказывает влияние на его абсорбцию. Как правило, лечение этим препаратом начинают с более высокой дозировки для повышения концентрации вещества и полноценного выздоровления.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae;

однако клиническое значение этого неизвестно. При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в тч вызванных Candida spp (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp и Trychophyton spp.

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450.

Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Капсулы, раствор для инфузий. Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.

Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т1/2 — около 30 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4. Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г.

При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.

Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.  Капсулы раствор для инфузий. Дети. Ниже представлены полученные значения Т1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.  9 мес–13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.  9 мес–13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Средний возраст 7 лет. Многократно внутрь 3 мг/кг – 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.  11 дней–11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.  5–15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.  5–15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.  5–15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.

* Показатель, отмеченный в последний день. Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню. Vd составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040–1680 мл/кг) на 13-й день.

Капсулы, раствор для инфузий.  Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) Tmax в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и Сmax — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Сmax в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0–24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.

Способ применения и дозы


Флуконазол
Флуконазол

Названия

 Русское название: Флуконазол.
Английское название: Fluconazole.


Латинское название

 Fluconazolum ( Fluconazoli).


Химическое название

 Альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол.


Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.


Увеличить Нозологии

 • B20,4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза.
• B20,5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов.
• B35 Дерматофития.
• B35,1 Микоз ногтей.
• B35,3 Микоз стоп.
• B35,4 Микоз туловища.
• B35,6 Эпидермофития паховая.
• B35,8 Другие дерматофитии.
• B36,0 Разноцветный лишай.
• B36,9 Поверхностный микоз неуточненный.
• B37 Кандидоз.
• B37,0 Кандидозный стоматит.
• B37,1 Легочный кандидоз.
• B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.
• B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).
• B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций.
• B37,6 Кандидозный эндокардит (I39,8*).
• B37,7 Кандидозная септицемия.
• B37,8 Кандидоз других локализаций.
• B37,9 Кандидоз неуточненный.
• B38 Кокцидиоидомикоз.
• B45 Криптококкоз.
• B45,0 Легочный криптококкоз.
• B45,1 Церебральный криптококкоз.
• B45,2 Кожный криптококкоз.
• B45,9 Криптококкоз неуточненный.
• B49 Микоз неуточненный.
• C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации.
• C96,9 Злокачественное новообразование лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей неуточненное.
• G02,1 Менингит при микозах.
• K65,9 Перитонит неуточненный.
• N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
• Y43,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов.
• Y43,2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов.
• Y43,3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов.
• Y84,2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии.
• Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани.
• Z97,2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного).


Код CAS

 86386-73-4.


Характеристика вещества

 Противогрибковое средство из группы производных триазола.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инфузий изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противогрибковое.
 Фармакодинамика.
 Капсулы, раствор для инфузий.
Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.
При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в тч вызванных Candida spp (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp и Trychophyton spp.
Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
 Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR).
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
 Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.


Фармакокинетика

 Капсулы, раствор для инфузий.
Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т1/2 — около 30 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4.
Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.
Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.
 Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
 Капсулы раствор для инфузий.
Дети. Ниже представлены полученные значения Т1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.
 9 мес–13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.
 9 мес–13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.
 Средний возраст 7 лет. Многократно внутрь 3 мг/кг – 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.
 11 дней–11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.
 5–15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.
 5–15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.
 5–15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.
* Показатель, отмеченный в последний день.
Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч).
Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.
Vd составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040–1680 мл/кг) на 13-й день.
 Капсулы, раствор для инфузий.
 Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) Tmax в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и Сmax — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Сmax в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0–24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.


Показания к применению

 Капсулы.
 Лечение заболеваний у взрослых. Криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз. В тч орофарингеальный кандидоз. Кандидоз пищевода. Кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов). Когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз. Острый или рецидивирующий. Когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит. Когда местная терапия неприменима; дерматомикозы. В тч дерматофития стоп. Дерматофития туловища. Паховая дерматофития. Разноцветный и кожный кандидозный лишай. Когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз). Когда лечение другими ЛС неприемлемо.
 Профилактика заболеваний у взрослых. Рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ – инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами. Проходящими химиотерапию. Или пациенты. Проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
 Лечение заболеваний у детей. Слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.
 Раствор для инфузий.
Криптококкоз. Включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких. Кожи). В тч у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом. Реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз. Включая кандидемию. Диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. Такие как инфекции брюшины. Эндокарда. Глаз. Дыхательных и мочевых путей. В тч у пациентов со злокачественными опухолями. Находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС. А также у пациентов с другими факторами. Предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек. Включая слизистые полости рта и глотки. Пищевода. Неинвазивные бронхо-легочные инфекции. Кандидурия. Кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов). В тч у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями. Предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи. Включая микозы стоп. Тела. Паховой области. Отрубевидный лишай. Онихомикоз и кожные кандидозные инфекции; глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом. Кокцидиоидомикоз.


Противопоказания

 Капсулы, раствор для инфузий.
Повышенная чувствительность к флуконазолу. Азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более ( тд; «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС. Удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4. Такими как цизаприд. Астемизол. Эритромицин. Пимозид и хинидин ( тд; «Взаимодействие»).


Ограничения к использованию

 Капсулы, раствор для инфузий.
Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Капсулы, раствор для инфузий.
Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
 Категория действия на плод по FDA. C.
Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.


Побочные эффекты

 Капсулы, раствор для инфузий.
Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.
В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.
 Со стороны крови и лимфатической системы*. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
 Со стороны иммунной системы*. Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).
 Со стороны обмена веществ и питания*. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.
 Со стороны ЖКТ. Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатотоксичность. В некоторых случаях с летальным исходом. Повышение концентрации билирубина в плазме крови. Сывороточной активности AЛT. ACT. ЩФ. Нарушение функции печени*. Гепатит*. Гепатоцеллюлярный некроз*. Желтуха*. Холестаз. Гепатоцеллюлярное повреждение.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
 Со стороны сердца*. Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» ( тд; «Меры предосторожности»).
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани – миалгия.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.
У некоторых пациентов. Особенно с серьезными заболеваниями. Такими как СПИД или рак. При лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови. Функции почек и печени ( тд; «Меры предосторожности»). Однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.


Взаимодействие

 Капсулы, раствор для инфузий.
Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.
 Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано.
 Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в тч желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.
 Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано ( тд; «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
 Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
 Пимозид. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
 Хинидин. Несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
 Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого – внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.
 Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола.
 Одновременно принимаемые ЛС, влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
 Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
 Одновременно принимаемые ЛС, на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после его отмены в связи с длительным Т1/2.
 Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и Vd, удлинение Т1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
 Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.
 Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в тч с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты – небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus Клиническое значение данных результатов неясно.
 Антикоагулянты. Как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно – кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.
 Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.
 Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax — на 25–32% и Т1/2 — на 25–50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
 Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.
 Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.
 БКК: некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.
 Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
 Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.
 Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.
 Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.
 Ингибиторы ГМГ. КоА – редуктазы – при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ – КоА – редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию КФК в плазме крови. В случае значительного увеличения концентрации КФК в плазме крови или диагностируется, или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.
 Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е – 3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.
 Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
 НПВС. Сmax и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: Сmax и AUC фармакологически активного изомера (S-( )-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС.
При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС.
 Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
 Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
 Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
 Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
 Саквинавир. AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, Сmax – на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р – gp Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
 Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р – gp Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
 Производные сульфонилмочевины. Флуконазол приводит к удлинению Т1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.
 Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в плазме крови.
 Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.
 Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
 Алкалоиды барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т. О. Приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
 Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс – ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
 Зидовудин. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Сmax и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД-ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%).
Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
 Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению Сmax и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно. Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из ЛС. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.
 Раствор для инфузий.
Флуконазол в виде раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида.
Флуконазол в виде раствора для инфузий можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.


Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
 Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.


Меры предосторожности применения

 Капсулы, раствор для инфузий.
Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в тч с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от его общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, это средство следует отменить.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих ЛС. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции кожной сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, это средство следует отменить. При появлении кожной сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями больных следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем ( тд; «Взаимодействие»).
Как и другие азолы, флуконазол может вызывать удлинение интервата QT на ЭКГ. При применении флуконазола удлинение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.
Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз, ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.
Флуконазол является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. При одновременной терапии ЛС с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, рекомендуется соблюдать осторожность.
 Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При применении флуконазола необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.


Особые указания

 Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:

  • Одновременный прием с Цизапридом, Астемизолом, и препаратами, содержащими терфенадин (например, Бронал, Трексин и др.);
  • Период кормления грудью;
  • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые вещества, входящие в состав препарат;
  • Повышенная чувствительность или аллергия на препараты, содержащие соединения азолов (например, Имидазол, Клотримазол, Залаин, Ливарол, Ломексин и т.д.);
  • Возраст ребенка младше 6 месяцев (только для капсул, поскольку ребенок не в состоянии проглотить их).

К относительным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:

  • Почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Появление сыпи в процессе использования Микосиста для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций;
  • Одновременный прием Рифабутина;
  • Высокий риск развития аритмии у человека (например, на фоне заболеваний сердца, нарушенного баланса электролитов и приема препаратов, провоцирующих аритмии);
  • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты (Аспирина);
  • Беременность

Данный препарат показан к применению при:

  • различных формах криптококкоза;
  • лечении и профилактики кандидозов;
  • профилактике грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, имеющие предрасположенность к подобным инфекциям из-за химиотерапии цитостатиками, лучевой терапии и так далее;
  • микозы кожи разной локализации и прочие грибковые поражения кожных покровов.

Не назначается Микосист при:

  • чувствительности к нему;
  • непереносимости лактозы, дефиците лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция – для капсул;
  • лактации.

При беременности препарат назначают с осторожностью, сопоставив пользу от лечения с возможным причинением вреда плоду.

Капсулы.  Лечение заболеваний у взрослых. Криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз. В тч орофарингеальный кандидоз. Кандидоз пищевода. Кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов).

Когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз. Острый или рецидивирующий. Когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит. Когда местная терапия неприменима; дерматомикозы. В тч дерматофития стоп. Дерматофития туловища. Паховая дерматофития. Разноцветный и кожный кандидозный лишай.

Когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз). Когда лечение другими ЛС неприемлемо.  Профилактика заболеваний у взрослых. Рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ – инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами. Проходящими химиотерапию. Или пациенты. Проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).  Лечение заболеваний у детей.

Слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Раствор для инфузий. Криптококкоз. Включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких. Кожи). В тч у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом. Реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз. Включая кандидемию. Диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. Такие как инфекции брюшины. Эндокарда. Глаз. Дыхательных и мочевых путей. В тч у пациентов со злокачественными опухолями. Находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС.

А также у пациентов с другими факторами. Предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек. Включая слизистые полости рта и глотки. Пищевода. Неинвазивные бронхо-легочные инфекции. Кандидурия. Кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов).

В тч у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями. Предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи.

Капсулы, раствор для инфузий. Повышенная чувствительность к флуконазолу. Азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более ( тд; «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС. Удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4. Такими как цизаприд. Астемизол. Эритромицин. Пимозид и хинидин ( тд; «Взаимодействие»).

Нозологии

• B20,4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. • B20,5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. • B35 Дерматофития. • B35,1 Микоз ногтей. • B35,3 Микоз стоп. • B35,4 Микоз туловища. • B35,6 Эпидермофития паховая. • B35,8 Другие дерматофитии. • B36,0 Разноцветный лишай. • B36,9 Поверхностный микоз неуточненный.

• B37 Кандидоз. • B37,0 Кандидозный стоматит. • B37,1 Легочный кандидоз. • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей. • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*). • B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. • B37,6 Кандидозный эндокардит (I39,8*). • B37,7 Кандидозная септицемия. • B37,8 Кандидоз других локализаций.

• B37,9 Кандидоз неуточненный. • B38 Кокцидиоидомикоз. • B45 Криптококкоз. • B45,0 Легочный криптококкоз. • B45,1 Церебральный криптококкоз. • B45,2 Кожный криптококкоз. • B45,9 Криптококкоз неуточненный. • B49 Микоз неуточненный. • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. • C96,9 Злокачественное новообразование лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей неуточненное.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

• G02,1 Менингит при микозах. • K65,9 Перитонит неуточненный. • N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. • Y43,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов. • Y43,2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов.

• Y43,3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов. • Y84,2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии. • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани. • Z97,2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного).

Взаимодействие

Сочетание с препаратами сульфонилмочевины способно вызвать развитие гипогликемии.

Одновременное использование с Фенитоином, Зидовудином и Циклоспорином нередко приводит к увеличению их концентрации, поэтому требуется коррекция дозирования. Рифампицин способен понижать концентрацию флуконазола.

Микосист может повысить сывороточную концентрацию Рифабутина, что приводит к развитию увеита.

Противопоказано одновременное применение с Терфенадином, Цизапридом, Теофиллином, Мидазолом, Такролимусом, так как это может стать серьёзной угрозой для здоровья и жизни пациента.

Особые указания

Необходимо проводить терапию флуконазолом до полной клинико-гематологической ремиссии. Когда лечение прекращается преждевременно, то возможно проявление рецидивов.

Осторожность при назначении препарата требуется для пациентов, страдающих почечной недостаточностью и нарушениями функций печени.

Во время приёма флуконазола может проявиться головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность во время управления транспортом и выполнения работ, требующих предельной осторожности.

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Ограничения к использованию

Капсулы, раствор для инфузий. Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для инфузий. Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут).

Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.  Категория действия на плод по FDA. C.

Цена Микосиста, где купить

Лекарственная форма Количество капсул или флаконов в упаковке Цена
Микосист 50 мг 7 капсул 540 – 690 рублей
Микосист 100 мг 28 капсул 1521 – 1716 рублей
Микосист 150 мг 1 капсула 265 – 320 рублей
Микосист 150 мг 2 капсулы 508 – 617 рублей
Микосист 150 мг 4 капсулы 610 – 698 рублей
Раствор для инфузий 200 мг во флаконе 100 мл 1 флакон 317 – 410 рублей

Флюкостат

И Микосист, и

– это противогрибковые препараты, содержащие в качестве действующего вещества флуконазол.

Однако это не означает, что они совершенно одинаковые. Два препарата – Микосист и Дифлюкан являются фирменными, а Флуконазол и Флюкостат относятся к, так называемым, дженерикам. И именно в это заключается принципиальная и огромная разница между препаратами.

Фирменный препарат – это лекарство, разработанное фармацевтическим концерном, проверенное на побочные эффекты и подвергающееся контролю качества на всех этапах производства. Кроме того, в фирменном препарате содержится чистое активное вещество без примесей, поэтому оно хорошо переносится, прекрасно и быстро действует и редко вызывает побочные эффекты.

Именно такими препаратами являются Микосист и Дифлюкан. Микосист производится венгерским концерном GEDEON RICHTER, а Дифлюкан – французским PFIZER.

Однако каждый фирменный препарат имеет срок действия патента, по истечении которого любые фармацевтические фирмы могут взять пропорции его состава и начать изготовление собственного лекарства из имеющихся химических веществ, дав ему другое наименование.

Касательно Микосиста это выглядит следующим образом: фирма-разработчик оригинального препарата указывает в инструкциях содержание активного вещества 50, 100 и 150 мг флуконазола. После окончания действия патента любой фармзавод может закупить флуконазол или синтезировать в своих лабораториях, и начать делать собственный противогрибковый препарат, кладя в него столько же активного вещества, но дав ему другое название. Именно такие лекарства называются дженериками.

Однако фармзаводы, производящие дженерики, не контролируют качество используемого флуконазола, используют другие вспомогательные вещества, не тестируют препарат, не отслеживают побочные эффекты и т.д. Все это приводит к тому, что качество дженериков существенно ниже по сравнению с фирменными препаратами.

Поэтому Микосист и Дифлюкан обладают совершенно однозначным преимуществом в эффективности и качестве компонентов, а также редком развитии побочных эффектов по сравнению с Флуконазолом и Флюкостатом. Однако между Микосистом и Дифлюканом принципиальных различий нет, поэтому можно выбирать любой препарат, который нравится человеку больше по каким-либо субъективным причинам, поскольку психологический положительный настрой всегда повышает эффективность медикаментозной терапии. Однако фирменные препараты всегда дороже, что является ощутимой преградой для их использования.

Флуконазол и Флюкостат являются дженериками, поэтому их эффективность ниже, чем у Дифлюкана и Микосиста, а выраженность и частота появления побочных эффектов, напротив, выше. Принципиальной разницы между Флуконазолом и Флюкостатом нет, поэтому можно выбирать любой препарат.

Дифлюкан

https://www.youtube.com/watch?v=upload

И Микосист, и

Оцените статью
Медицинский портал
Adblock detector