ИТРАКОНАЗОЛ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 18:35

Аллергия

Итраконазол – инструкция по применению, форма выпуска, механизм действия, противопоказания и отзывы

Торговое название Итраконазол используют несколько российских фармацевтических компаний. Самые известные — АВВА РУС и Биоком. Фирмы выпускают лекарство в виде капсул с пеллетами внутри – гранулы, обеспечивающие равномерное распределение действующего вещества в желудке.

Капсулированная форма выпуска Изоконазола признана оптимальной для приема внутрь. Дозировка активного вещества в капсуле – 100 мг. Количество их в упаковке может от 1 до 35 штук. Так каждый пациент приобретает упаковку, которой хватит на его индивидуальный курс лечения и не переплачивает.

https://www.youtube.com/watch?v=vvDyv6RZeAc

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок;

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

  • вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
  • капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

  • вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
  • капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

  • вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
  • капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Для лечения острых и хронических кандидозов, вызванных дрожжевыми или прочими грибками, предназначен Итраконазол – инструкция по применению препарата содержит информацию о правильном использовании и режиме дозировки. Медикаментозное средство направлено на уничтожение грибковых инфекций ногтей и кожных покровов, помогает при заражении различными штаммами микроорганизмов. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Принятая фармакологическая классификация относит Итраконазол к противогрибковым препаратам широкого действия. Медикаментозное средство содержит действующее вещество итраконазол в микропеллетах. За счет составных компонентов лекарство останавливает выработку жизненно важных веществ для грибкового возбудителя, что приводит к гибели клеток.

Наименование компонента Концентрация на 1 шт., г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,13
Сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 0,0046
Сахароза 0,21
Состав корпуса Желатин, диоксид титана, азорубин
Состав крышечки Желатин, индигокармин, диоксид титана

Синтетическое противогрибковое средство действует на многих возбудителей. Активное вещество является производным триазола, ингибирует выработку эргостерола мембраны клетки гриба. Препарат уничтожает дерматофитов, дрожжевые, плесневые грибы. Эффективность лечения можно оценить через месяц после начала приема при микозных заболеваниях кожи, через 6-9 месяцев при поражении ногтей.

https://www.youtube.com/watch?v=yKxtgE2puh0

Итраконазол всасывается в желудке и кишечнике, при приеме пищи увеличивается его биодоступность. При применении раствора натощак скорость достижения максимальной концентрации становится более высокой.

Капсулы начинают действовать через четыре часа после приема, активное вещество связывается с белками плазмы на 99%.

Препарат проникает в ткани, органы, слизистую оболочку влагалища, секрет сальных и потовых желез.

Клиническая концентрация средства в коже достигается через неделю после первого дня лечения Итраконазолом и длится на протяжении 30 дней после завершения месячного курса, в кератине ногтей – через неделю после и сохраняется на протяжении полугода по завершении трехмесячного курса. Метаболизм Итраконазола происходит в печени, метаболиты являются ингибиторами изоферментов. Средство выводится из плазмы почками в течение недели и кишечником за два дня, не удаляется при диализе.

По инструкции, показаниями для применения медикаментозного средства являются следующие состояния:

  • вульвовагинальный кандидоз;
  • дерматомикоз;
  • разноцветный лишай;
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта;
  • кератомикоз, онихомикоз (грибок ногтя);
  • системные микозы кожи – аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, криптококковый менингит;
  • гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз.
Заболевание Доза Итраконазола, мг Курс приема, дней Режим, раз/сутки Примечание
Вульвовагинальный кандидоз 200 1 2 Или 200 мг раз/сутки на протяжении трех дней
Дерматомикозы 200 7 1 Или 100 мг раз/сутки курсом 15 дней
Дерматофития стоп и кистей 200 7 2 Или 100 мг раз/сутки курсом месяц
Отрубевидный лишай 200 7 1
Кандидоз слизистой оболочки рта 100 15 Иногда требуется удвоение дозы
Кератомикозы 200 21
Онихомикозы (поражения ногтей) 200 90 200 мг дважды в сутки курсом семь дней, повтор курса трижды с интервалом 3 недели
Системный аспергиллез 200 60-150 При прогрессировании 200 мг дважды в сутки
Системный кандидоз 100-200 21-210
Системный криптококкоз 200 60-360
Криптококковый менингит 200 60-360 2
Гистоплазмоз 200 1 Поддерживающая дозировка 200 мг 2 раза/сутки курсом 8 месяцев
Бластомикоз 100 Поддерживающая доза 200 мг 2 раза/сутки курсом полгода
Споротрихоз 100 90
Паракокцидиоидоз 100 180
Хромомикоз 100-200 180

Инструкция гласит о следующих лекарственных взаимодействиях Итраконазола при применении с прочими медикаментами:

  • Антацидные препараты должны приниматься через два часа после приема Итраконазола, при ахлоргидрии или сочетании с блокаторам гистаминовых рецепторов капсулы запиваются колой.
  • Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин снижают эффективность препарата.
  • Ритонавир, Индинавир, Кларитромицин увеличивают биодоступность вещества.
  • Средство несовместимо с Терфенадином, Мизоластином, Ловастатином, Триазоламом, алкалоидами спорыньи, блокаторами медленных кальциевых канальцев.
  • Противоопухолевые препараты, иммуносуспрессивные средства, глюкокортикостероиды требуют снижения дозировки при сочетании с Итраконазолом.

Побочные действия

При передозировке показано промывание желудка, прием активированного угля. При применении медикаментозного средства, согласно инструкции и отзывам, возможно проявление побочных эффектов:

  • тошнота, рвота, запор, боли в животе, нарушения аппетита;
  • гепатит, острая печеночная недостаточность;
  • головные боли, головокружение, нейропатия;
  • анафилактические и аллергические реакции;
  • эритема кожных покровов, сыпь, фотосенсибилизация;
  • нарушение менструального цикла, гипокалиемия, отек легких.

В аптеках купить Итраконазол можно по рецепту. Хранится препарат в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Выделяют прямые (полностью совпадающие по составу и активному действующему веществу) и косвенные (частично похожие по составу, но одинаковые по фармакологическому действию на инфекции кожи) аналоги препарата. Популярными медикаментами в отечественных аптеках являются:

  • Ирунин;
  • Итразол;
  • Орунгамин;
  • Орунгал;
  • Воризол;
  • Иконазол.

Цена Итраконазола

Наименование аптеки Цена пачки таблеток 100 мг 14 шт., рублей
Пилюли.ру 313
Диалог 242
Интернет-аптека 36,6 354
Здравзона 291
Витамин 358
Балтика-мед 300

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

ИТРАКОНАЗОЛ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 18:35

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Итраконазол быстро всасывается из желудка в системный кровоток. Способствует тому кислая среда – в ней биодоступность вещества повышается до 98%. Соединяясь с белками плазмы, активный компонент разносится по всему организму и накапливается в тканях. Концентрации во внутренних органах, костной ткани, гладкой и поперечнополосатой мускулатуре превышают показатели в плазме в 3 раза.

В кератинсодержащих тканях (коже, ногтях, придатках) итраконазол накапливается еще быстрее. Из дермы и роговых пластин он очень медленно выводится, а потому фунгицидное действие сохраняется надолго после окончания лечения.

Вещество трансформируется под влиянием ферментов печени. Большинство продуктов распада также обладают противогрибковым действием. Выводится соединение почками и через кишечник.

Действующее вещество

Активный компонент капсул Итраконазол – одноименное вещество синтетического происхождения. Это противогрибковое соединение относят к производным триазола. Для него характерен широкий спектр противогрибковой активности. Соединение убивает самые распространенные грибковые микроорганизмы. Человек чаще сталкивается с дерматофитами (возбудителями трихофитии и микроспории), дрожжеподобными грибками (самый известный – Candida), плесневыми микроорганизмами.

В отношении перечисленных возбудителей препарат оказывает фунгицидное действие – убивает грибок. Против некоторых редких типов микобактерий Изоконазол действует слабее – подавляет их активность и размножение или замедляет рост.

Эффективность препарата обусловлена его способностью замедлять синтез эргостерола в клетках грибка. Без этого вещества микобактерии не могут воспроизводить оболочки клеток. Их целостность нарушается, а содержимое клетки поддается лизису – расщеплению посредством иммунитета.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
  • поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
  • системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет;
  • одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
  • детский и пожилой возраст;
  • одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Изоконазол в капсулах назначают для лечения системных грибковых инфекций – кандидоза и криптококкоза. Препарат эффективен при поражении грибками оболочек спинного, головного мозга. Потребность в нем повышается при заболеваниях иммунитета (у больных ВИЧ, СПИДом, нейтропенией, часто развиваются системные грибковые патологии).

Лекарство назначают при грибковом поражении слизистых оболочек – кандидозе ротовой полости и гениталий. Основные симптомы таких болезней – появление язв с белесым налетом на слизистых.

Так как вещество хорошо накапливается в коже и ее придатках, частично выводится через сальные и потовые железы, его назначение уместно при:

  • дерматомикозах;
  • отрубевидном лишае;
  • разноцветном лишае;
  • трихофитии.

Долгосрочный прием рекомендован при онихомикозах – грибковых поражениях ногтей, а также при заболеваниях плотных участков дермы – эпидермофитии стоп и ладоней.

Изоконазол противопоказан детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам. У этих категорий населения препарат используют только при особой необходимости, когда ожидаемая польза значительно превышает все существующие риски. В перечень противопоказаний относят индивидуальные реакции чувствительности, заболевания печени, почек, легких, сердца.

Передозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

  1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
  2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

ИТРАКОНАЗОЛ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 18:35

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

  • кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
  • дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
  • грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
  • разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
  • поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

  • аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
  • хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
  • гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
  • споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
  • криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
  • криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Наблюдаемые при передозировке симптомы были сопоставимы с дозозависимыми побочными эффектами, которые возникают при приеме обычных доз Итраконазола. Специфического антидота у препарата не существует. Гемодиализ неэффективен. При передозировке делают промывание желудка раствором натрия гидрокарбоната, дают активированный уголь, проводят поддерживающую терапию.

Итраконазол в капсулах отпускают по рецепту врача. Принимать препарат можно только после консультации со специалистом.

При кандидозе гениталий Изоконазол принимают по 2 капсулы 2 раза в сутки – 1 день, или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня подряд. Чтобы вылечить хроническую форму молочницы, следует принимать по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении недели, а затем 3-6 циклов подряд – по 1 капсуле в первый день месячных. Для устранения кандидоза в ротовой полости по 1 капсуле Итраконазола принимают 15 дней подряд.

Чтобы вылечить микоз кожи, следует пить по 1 капсуле 2 недели. При поражениях плотной кожи стоп и ладоней лечиться по такой схеме придется месяц. Сроки лечения отрубевидного лишая короче – 2 капсулы принимают 1 раз в сутки 7 дней.

Чтобы избавиться от ногтевого грибка принимают по 2 капсулы в сутки 3 месяца. Второй вариант – пульс-терапия. Больной принимает по 2 капсулы 2 раза в день на протяжении 7 дней, делает 3 недели перерыва, повторяет курс. Всего потребуется 3-6 таких циклов.

Передозировка Итраконазолом возможна при самолечении, случайном или намеренном проглатывании количества капсул, значительно превышающих разовую дозу, нарушениях в работе печени и почек, когда выведение вещества замедляется. Передозировка проявляется:

  • нарушениями сознания;
  • головокружением;
  • головной болью;
  • полинейропатией.

Возможно развитие тошноты, рвоты, запора, послабления стула. Из-за гепатотоксических свойств вероятно токсическое поражение печени, проявляющееся желтухой. Такое состояние необходимо корректировать в условиях стационара. Больному промывают желудок, назначают сорбенты, симптоматические препараты. Интоксикацию сложно устранить, так как изоконазол не выводится из организма при гемодиализе.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до {amp}lt; 1/1000, очень редко – {amp}lt; 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

ИТРАКОНАЗОЛ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 18:35

Побочные действия, которые могут возникать в период терапии Итраконазолом:

  • инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – синусит, ринит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны обмена веществ: очень редко – понижение концентрации ионов калия в крови, повышение содержания триглицеридов;
  • со стороны органа зрения: редко – нечеткое зрение; очень редко – диплопия;
  • со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: редко – звон в ушах; очень редко – потеря слуха (как временная, так и стойкая);
  • со стороны крови и лимфатической системы: редко – понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови; очень редко – снижение количества тромбоцитов и количества нейтрофилов;
  • со стороны системы органов дыхания: очень редко – одышка, отек легких;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – миалгия, артралгия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия/гипотензия, хроническая сердечная недостаточность;
  • со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, парестезия, головокружение; редко – гипестезия; очень редко – периферическая нейропатия;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – поллакиурия; очень редко – недержание мочи;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; очень редко – гепатит, тяжелое токсическое поражение печени (в том числе отдельные случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
  • со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушение менструального цикла; редко – эректильная дисфункция;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – метеоризм, запор, диарея, дисгевзия, диспепсия, рвота; очень редко – панкреатит;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – алопеция, зуд, крапивница, гиперчувствительность; очень редко – полиморфная эритема, светочувствительность, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: нечасто – отечный синдром; очень редко – гипертермия;
  • лабораторные показатели: очень редко – повышение активности креатинфосфокиназы крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифабутин, рифампицин) сильно снижают биодоступность итраконазола и, как следствие, его эффективность, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин) могут повышать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, которые расщепляются изоферментом CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их эффектов, в том числе побочных.

Одновременно с итраконазолом нельзя назначать следующие препараты:

  • триазолам и мидазолам в пероральных лекарственных формах;
  • расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин, ловастатин);
  • цизаприд, астемизол, хинидин, левометадон, мизоластин, сертиндол, дофетилид, терфенадин, пимозид;
  • алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин).

При необходимости одновременного применения следующих препаратов требуется тщательный контроль их действия, показателей концентрации в крови и развития побочных эффектов:

  • глюкокортикостероиды: будесонид, метилпреднизолон, дексаметазон;
  • непрямые антикоагулянты;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов, расщепляемые ферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы: индинавир, ритонавир, саквинавир;
  • ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4: аторвастатин;
  • иммунодепрессивные препараты: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
  • противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
  • другие препараты: мидазолам для внутривенного введения, бротизолам, буспирон, карбамазепин, галофантрин, рифабутин, дигоксин, цилостазол, эбастин, элетриптан, алпразолам, репаглинид, ребоксетин, алфентанил, дизопирамид.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Не обнаружено взаимодействия между итраконазолом и флувастатином, зидовудином.

В исследованиях in vitro было установлено отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как индометацин, диазепам, сульфадиазин, пропранолол, толбутамид, циметидин, имипрамин.

Нежелательные эффекты лечения препаратом проявляются при нарушении режима дозирования или игнорировании противопоказаний у больного. Риск побочных эффектов увеличивается при длительном приеме Изоконазола. Среди побочных эффектов:

  1. нарушения в работе ЖКТ – понос, запор, тошнота, тяжесть, боль в животе;
  2. нарушения в работе иммунитета – анафилактический шок;
  3. сбои в работе внутренних органов – почечная, сердечная, печеночная, легочная недостаточности;
  4. изменение состояния кожи – зуд, мелкая сыпь, крапивница, красные пятна на теле, выпадение волос, повышение чувствительности к ультрафиолету.

Редко препарат провоцирует сбои в менструальном цикле, задержку воды в организме, усиленную потерю солей калия и других электролитов. Зарегистрированные летальные случаи печеночной недостаточности на фоне лечения Изоконозалом. Поэтому на протяжении терапии больной периодически сдает печеночные пробы для контроля над состоянием печени. Повышение уровня печеночных ферментов – повод для отмены препарата.

Особые указания

Сниженная кислотность желудочного сока нарушает абсорбцию итраконазола из капсул. Антацидные средства, если необходимо, можно принимать не ранее чем через 2 часа после итраконазола. Пациентам, которые получают блокаторы ингибиторы протонной помпы или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и больным с ахлоргидрией принимать препарат рекомендуется с напитками, содержащими колу. Необходимо контролировать противогрибковый эффект лекарственного средства и при необходимости увеличивать его дозу.

Препарат не рекомендуется использовать для начальной терапии системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Известны случаи развития во время терапии хронической сердечной недостаточности. При приеме суточной дозы 400 мг отмечалось более частое возникновение сердечной недостаточности, однако при применении меньших доз такая закономерность не была выявлена, поэтому риск предположительно носит дозозависимый характер.

По этой причине препарат противопоказан при хронической сердечной недостаточности и наличии этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением тех случаев, когда противогрибковая терапия жизненно необходима и ее ожидаемая польза превосходит потенциальные риски. При оценке соотношения пользы/рисков врач должен учитывать следующее:

Дозировка, относительно каждого из диагнозов.

показание к назначению препарата, режим дозирования и индивидуальные факторы риска, такие как наличие почечной недостаточности, обструктивной болезни легких, поражения клапана, ишемической болезни сердца либо других заболеваний, которым свойственны отеки.  Пациентам необходимо рассказать о первых симптомах и признаках, позволяющих предположить нарушение работы сердца, при появлении которых они должны незамедлительно прекратить прием Итраконазола и обратиться к врачу.

Препарат должен быть отменен в случае возникновения периферической нейропатии, если есть подозрение, что она связана с приемом итраконазола.

Исследования по влиянию препарата на психофизические и когнитивные функции человека не проводились. Известны случаи развития на фоне терапии таких побочных эффектов, как головокружение, потеря слуха, нечеткость зрения. При их появлении следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

https://www.youtube.com/watch?v=3c_DUD47bYY

Будущим и кормящим мамам препарат могут назначить при серьезных системных микозах, когда наружные средства или более безопасные таблетки не эффективны. К таковым можно отнести системный кандидоз или криптококкоз. Болезни несут угрозу жизни матери, потому лечение проводят обязательно. Для беременных подбирают минимальные эффективные дозы. Кормящие мамы должны временно или полностью прекратить грудное вскармливание, так как изоконазол проникает в грудное молоко.

Во время беременности итраконазол принимать нельзя. Более того, женщинам детородного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции весь период лечения и после его окончания вплоть до наступления первой менструации.

Согласно инструкции, Итраконазол проникает в грудное молоко, поэтому в случае обоснованности проведения терапии кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью клинического опыта препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет, в более старшем возрасте должен применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Лекарственное средство под названием Итраконазол.

Данных о применении препарата для лечения пациентов данной возрастной категории ограничены, поэтому пожилым людям Итраконазол назначают только после оценки пользы и вероятных рисков. При этом следует учитывать возможное возрастное снижение функции почек, печени и сердца, наличие любых сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

При нарушениях функции печени

Итраконазол должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т. к. данные о лечении препаратом этой категории пациентов ограничены.

Период полувыведения препарата при нарушении функции почек несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, поскольку может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Итраконазол должен применяться с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Известны отдельные случаи развития на фоне терапии тяжелого токсического поражения печени, в т. ч. острой печеночной недостаточности, оканчивающейся летально. Такие осложнения обычно отмечались у пациентов с имевшимися заболеваниями печени, у лиц с другими тяжелыми болезнями, получавших итраконазол по системным показаниям, а также у больных, получавших одновременно другие препараты с гепатотоксическим действием.

Учитывая это, во время лечения Итраконазолом показан регулярный тщательный контроль функции печени. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления симптомов, которые могут указывать на гепатит, таких как тошнота, боль в животе, потемнение мочи, рвота, анорексия, слабость. Данные признаки являются прямым показанием к незамедлительной отмене препарата и проведению исследования функции печени.

При повышенной активности печеночных ферментов, наличии активных заболеваний печени или перенесенном токсическом поражении печении одновременно с другими препаратами Итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением особых случаев, когда предполагаемая польза для конкретного пациента оправдывает возможные риски поражения печени. Этим категориям больных лечение следует проводить только при тщательном контроле активности печеночных ферментов.

Оцените статью
Медицинский портал
Adblock detector